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肝损害患者使用盐酸伐地那非片是怎样呢

发布时间:2020-07-13 13:51:52 阅读: 来源:水泥发泡切割机厂家

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盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,肝损害患者使用盐酸伐地那非片是怎样呢?

盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。盐酸伐地那非片在体外试验中,盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,盐酸伐地那非片使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。

盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),盐酸伐地那非片能增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,使得平滑肌松弛,盐酸伐地那非片可以增加人体阴茎海绵体血流,从而增强性刺激的自然反应。盐酸伐地那非片的酶纯化试验表明,盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDE5抑制剂,盐酸伐地那非片对人体PDE5的IC50为0.7nM。

盐酸伐地那非片用于肝损害患者:轻度肝损害的患者(Child-PughA)不需调整剂量;中度肝损害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(Child-PughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

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